SR9009, shuningdek, Stenabolic nomi bilan ham tanilgan, asosiy ta'sir mexanizmi REV-ERB yadro retseptorlari agonisti bo'lgan sintetik tadqiqot birikmasidir. Biroq, uning biologik ta'siri murakkab va REV-ERB-bog'liq va mustaqil yo'llarni o'z ichiga oladi.
🧬 Birlamchi mexanizm: REV-ERB yadro retseptorlari agonizmi
SR9009 ning asosiy harakati REV-ERB va REV{2}}ERB yadroviy retseptorlari bilan bog‘lanish va faollashtirishdan iborat. Ushbu retseptorlar tananing sirkadiyalik soatining asosiy komponentlari bo'lib, transkripsiya repressorlari sifatida ishlaydi. Faollashtirish jarayoni quyidagicha ishlaydi:
1.Binding va faollashtirish: SR9009 to'g'ridan-to'g'ri REV-ERB retseptorlarining ligand{1}}bog'lanish domeniga bog'lanadi. Bu retseptorni uning tabiiy repressiv funktsiyasini kuchaytiradigan konformatsiyada barqarorlashtiradi.
2.Ko-repressorlar majmuasini ishga olish: Faollashgandan so'ng, REV{0}}ERB retseptorlari asosan yadro retseptorlari ko-repressori 1 (NCoR) va giston deasetilaz 3 (HDAC3) dan iborat bo'lgan ko-repressor kompleksini faol ravishda jalb qiladi.
3. Transkripsiyaviy repressiya: Bu kompleks maqsadli genlardagi maxsus DNK ketma-ketliklari (REV-ERB Response Elements yoki RORE) bilan bog'lanadi. HDAC3 fermenti keyinchalik xromatin strukturasini o'zgartirib, uni yanada ixcham va genlarni transkripsiya qiluvchi uyali mexanizmlar uchun imkonsiz qiladi. Bu maqsadli genlarni samarali ravishda "o'chiradi" yoki bostiradi.
Ushbu repressiyaning asosiy maqsadi - buBmal1gen, sirkadiyalik soatning asosiy regulyatori. Bostirish orqaliBmal1, SR9009 to'g'ridan-to'g'ri asosiy soat mexanizmini o'zgartiradi, bu metabolizm va xatti-harakatlarda ishtirok etadigan ko'plab boshqa genlarning ritmik ifodasidagi o'zgarishlarga olib keladi.
⚙️ REV-ERB-Mustaqil effektlar
Muhimi, tadqiqot shuni ko'rsatdiki, SR9009 hatto REV-ERB retseptorlari yo'q bo'lganda ham biologik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bu uning ba'zi harakatlari asosiy maqsaddan mustaqil ekanligini ko'rsatadi:
●NRF2 yo‘lini faollashtirish: SR9009 oksidlovchi stressga qarshi asosiy hujayra himoya mexanizmi bo'lgan NRF2 yo'lini faollashtirishi mumkin. Bu antioksidant fermentlar ifodasini tartibga solish orqali reaktiv kislorod turlarining (ROS) kamayishiga olib keladi.
●Boshqa signalizatsiya yo‘llarini tartibga solish: Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, SR9009 NOX4/p38 va ERK signalizatsiya yo'llarini inhibe qilish, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatish uchun NF-kB yo'lini modulyatsiya qilish va LXR /FOXM1 yo'lini REV-dan mustaqil ravishda tartibga solish kabi boshqa yo'llarga ta'sir qilishi mumkin.
📈 Natijadagi fiziologik ta'sirlar
Ushbu murakkab mexanizmlar orqali SR9009 preklinik tadqiqotlarda bir qator ta'sirlarni keltirib chiqarishi kuzatilgan, jumladan:
●Oʻzgargan sirkadiyalik ritm: Lokomotor faollikdagi o'zgarishlar va yadro soati genlarining ekspression naqshlari.
●Energiya xarajatlarining oshishi: Jigar, skelet mushaklari va yog 'to'qimalarida metabolik genlarning ifodalanishidagi o'zgarishlar.
●Kamaytirilgan yog 'massasi va yaxshilangan metabolik belgilar: Semiz sichqonlar{0}}da dietaga asoslangan SR9009 yog' massasini kamaytirdi va dislipidemiya va giperglikemiyani yaxshiladi.
● Yallig'lanishga qarshi{0}}ta'sirlar: Har xil turdagi hujayralardagi yallig'lanish reaktsiyalarining kamayishi.
Mitoxondrial biogenezning kuchayishi: Skelet mushak hujayralarida mitoxondriyalar sonining ko'payishi, potentsial avtofagiya bilan bog'liq genlarni bostirish orqali{0}}.
●Mashq qilish qobiliyatini oshirish: Hayvon modellarida davolangan sichqonlar yugurish vaqti va masofasida sezilarli yaxshilanishlarni ko'rsatdi.
Shuni esda tutish kerakki, SR9009 tadqiqot kimyoviy mahsuloti bo'lib, inson foydalanishi uchun ruxsat etilmagan. Uning ta'siri hali ham o'rganilmoqda va odamlarda uning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
https://www.hormonerawsource.com/sarm-powders/sarms-finished/high-sifat-stromusc-sr9009-10mg-for.html
