Lncrease Libido uchun yuqori sifatli PT141 kukuni CAS: 189691-06-3

    PT-141 nima? Serendipitydan tug'ilgan birikma

Farmakologiyaning aksariyat yutuqlari ataylab izlanish orqali emas, balki kutilmagan kuzatish orqali erishiladi. PT-kimyoviy jihatdan bremelanotid nomi bilan ma'lum bo'lgan PT141 - aynan shunday kashfiyot. Uning kelib chiqish tarixi jinsiy tibbiyotda emas, balki 1980-yillarda Arizona universiteti laboratoriyasida boshlangan, u erda tadqiqotchilar ultrabinafsha nurlarsiz teri pigmentatsiyasini rag'batlantirish uchun mo'ljallangan sintetik peptid Melanotan II ni ishlab chiqishgan. Maqsad "universal quyoshga qarshi" birikma edi.

Erta klinik sinovlar paytida, erkak ishtirokchilar tadqiqotchilar kutmagan narsa haqida xabar berishdi: jinsiy fikrlarning sezilarli o'sishi bilan birga o'z-o'zidan, mustahkam erektsiya. Ushbu tasodifiy kuzatuv-mo'ljallangan ta'sirdan ko'ra klinik jihatdan ahamiyatliroq bo'lgan nojo'ya ta'sir-Palatin Technologies kompaniyasini mas'ul melanokortin retseptorlari agonistini ajratish va takomillashtirishga undadi.

PT-141 alfa-melanotsit-rag'batlantiruvchi gormonning (-MSH) sintetik siklik geptapeptid analogidir. Uning molekulyar arxitekturasi Ac{6}}Nle-siklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH ketma-ketligi bilan belgilanadi, molekulyar formulasi: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ va molekulyar og'irligi taxminan 1025 Da. Peptid aspartik kislota va lizin yon zanjirlari o'rtasida siklik laktam ko'prigini o'z ichiga oladi, bu uning uch o'lchovli konformatsiyasini cheklaydi va muhim metabolik barqarorlikni ta'minlaydi. Ettinchi o'rindagi AD{19}}fenilalanin qoldig'i retseptorlarning yaqinligini kuchaytiradi, konservalangan His-Phe-Arg-Trp (HFRW) asosiy motivi- -MSH va Melanotan II bilan bo'lingan{24}}melananotan II-farmakokin retseptorlari uchun retseptor vazifasini bajaradi.

PT{4}}141 ni asosiy birikmasidan ajratib turadigan narsa retseptorlarning ataylab selektivligidir. Melanotan II MC1R (teridagi melanogenez uchun mas'ul bo'lgan retseptor) da sezilarli faollikni saqlab qolgan bo'lsa-da, PT{5}}141 melanotrop ta'sirni kamaytirish, shu bilan birga markaziy asab tizimining bevosita jinsiy motivatsion retseptorlari bo'lgan MC3R va MC4R bilan yaqinligini saqlab qolish va ba'zi ma'noda kuchaytirish uchun ishlab chiqilgan. PT-141 cAMP to‘planish tahlillarida MC4R da 0,2 nM va MC3R da 0,4 nM EC₅₀ ni ko‘rsatadi, Melanotan II esa MC4R da 6,6 nM Ki qiymatlarini ko‘rsatadi.

PT-141 2019-yil iyun oyida FDA tomonidan Vyleesi brendi ostida, xususan, premenopozal ayollarda orttirilgan, umumiy gipoaktiv jinsiy istak buzilishini (HSDD) davolash uchun-bu holat uchun tasdiqlangan birinchi inyeksiya dori vositasini belgilab oldi. Shu bilan birga, uning qo'llanilishi etiketkadan tashqari foydalanish va klinik tekshiruvlar tufayli sezilarli darajada kengaydi.

 

Melanokortin retseptorlari bilan bog'lanish profili

Melanokortin retseptorlari oilasi beshta kichik tipni (MC1R dan MC5R gacha) o'z ichiga oladi, ularning har biri alohida to'qimalar taqsimoti va fiziologik funktsiyalarga ega. PT-141 selektiv bo'lmagan melanokortin retseptorlari agonisti sifatida quyidagi kuch darajasiga ega: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R. Jinsiy funktsiya maqsadlari uchun klinik ahamiyatga ega bo'lgan maqsadlar MC4R (Ki taxminan 0,6 nM) va MC3R (Ki taxminan 2,1 nM) hisoblanadi.

MC4R miyaning gipotalamus va limbik hududlarida, jumladan, paraventrikulyar yadro va medial preoptik soha-sxemalarida keng namoyon bo'ladi, ular jinsiy motivatsiya, qo'zg'alish va mukofotlash uchun markaziy boshqaruv markazlari bo'lib xizmat qiladi. PT-141\\u2019ning MC4R faollashuvi mezolimbik yo‘lda dopaminerjik ohangni kuchaytiruvchi quyi oqim signalizatsiya kaskadini ishga tushiradi. Xususan, MC4R-gipotalamusdagi neyronlarni dopaminerjik yadrolarga loyihalashtirib, akumbens yadrosida dopaminning chiqarilishini oshiradi - miyaning asosiy mukofoti va motivatsiya markazi.

Markaziy mexanizm va periferik agentlar

Ushbu markaziy mexanizm PT-141 ni an'anaviy jinsiy salomatlik dori-darmonlaridan tubdan ajratib turadi. Sildenafil (Viagra) va tadalafil (Cialis) kabi PDE5 ingibitorlari qon tomirlarining silliq mushaklarida siklik GMP ni buzadigan fermentni inhibe qilish orqali periferik ta'sir ko'rsatadi, natijada jinsiy a'zolarga qon oqimi yaxshilanadi. Ushbu dorilar istakni keltirib chiqarmaydi; ular faqat qon tomir reaktsiyasini osonlashtiradiuchunallaqachon mavjud bo'lgan istak. Asosiy muammosi qon oqimining buzilishi emas, balki libidoning yo'qligi bo'lgan odamlar uchun PDE5 inhibitörleri ko'pincha umidsizlikka uchraydi.

PT{2}}141 bu jarayondan yuqorida ishlaydi. Jinsiy motivatsiyani keltirib chiqaradigan nevrologik davrlarni bevosita faollashtirib, peptid nafaqat oldindan mavjud bo'lgan jo'shqinlikka jismoniy javob berishni osonlashtirmaydi-. Bu farq nozik emas; u tubdan boshqa terapevtik toifani ifodalaydi: vazodilatatsiyadan ko'ra istakning neyrofarmakologik modulyatsiyasi.

Ba'zi tadqiqotlar PT{2}}141\\u2019 ta'sir profilini "yoqtirish" emas, balki "xohlash" ni kuchaytirish, ya'ni zavqlanishning hedonik tajribasidan ko'ra jinsiy aloqaga bo'lgan motivatsion harakat sifatida tavsiflangan. Bu farq MC4R faollashuvi iste'mol tajribasini o'zgartirmasdan kutilayotgan mukofot signalini kuchaytirishi haqidagi kuzatishdan kelib chiqadi. Amaliy nuqtai nazardan, foydalanuvchilar jinsiy ogohlantirishlarni o'z-o'zidan qabul qilishlarini, jinsiy fikrlar va xayollarni osonroq boshdan kechirishlarini va yaqinlikdagi psixologik to'siqlarning kamayishini sezishlarini aytishadi.

Fizik-kimyoviy xossalari

Qayta tiklashdan oldin saqlanadigan liyofillangan kukun sifatida yuqori sifatli PT-141 qattiq oqdan oppoq ranggacha-bo‘lib chiqadi. Qisqa{6}}muddatli saqlash uchun (kunlardan haftalargacha) kukun quruq, qorong'i muhitda 0 dan 4 darajagacha bo'lgan haroratda saqlanishi kerak; uzoq muddatli saqlash uchun (oylar va yillar) uchun minus 20 daraja harorat tavsiya etiladi. Peptid bakteriostatik suv yoki steril sho'r suv bilan suyultirish uchun suvda eriydi, kislotali eritmalar (pH 4-5) bilan odatda barqarorlikni yaxshilaydi. Qayta tiklangandan so'ng, PT-141 eritmalari muzlatgichda saqlanishi va peptid degradatsiyasini oldini olish uchun 28 kun ichida ishlatilishi kerak.

Peptid tozaligi muhim sifat parametrini tashkil qiladi. Klinik foydalanish uchun farmatsevtik -darajali PT-141 odatda HPLC tahlilida tozaligi 99% dan oshadi, endotoksin darajasi 1 EU/mg dan past. Laboratoriya tekshiruvi uchun moʻljallangan{9}}tadqiqot darajasidagi material odatda 98% dan yuqori tozalikni saqlaydi. Kukun shakli aniq vaznga asoslangan dozalash imkonini beradi-, bu birikmaning dozaga nisbatan keskin egri chizig'i va tor terapevtik oynasi hisobga olingan holda zarur.

FDA-Tasdiqlangan koʻrsatkich: Ayol HSDD

PT-141 uchun asosiy me'yoriy tasdiq orttirilgan, umumiy hipoaktiv jinsiy istak buzilishi bo'lgan premenopozal ayollarga mo'ljallangan. HSDD doimiy ravishda past jinsiy istak bilan tavsiflanadi, bu jiddiy shaxsiy iztirobga olib keladi va uni boshqa tibbiy holat, psixiatrik kasallik, munosabatlardagi qiyinchiliklar yoki dori vositalarining nojo'ya ta'siri bilan bog'lash mumkin emas.

III bosqich klinik tadkikotlar jinsiy istak ko'rsatkichlarining statistik jihatdan sezilarli yaxshilanishini va platsebo bilan solishtirganda bezovtalanishning pasayishini ko'rsatdi, bu takrorlanadigan, oddiy, ammo klinik jihatdan ahamiyatli samaradorlikni tasdiqladi. -Talab boʻyicha maʼmuriyat jadvali-faqat jinsiy faollik kutilganda foydalanish-kundalik dori-darmonlarga nisbatan aniq afzallik beradi. Asosiy sinov ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, PT-141 olgan ayollarning sezilarli darajada ko'p qismi platsebo bilan solishtirganda qoniqarli jinsiy hodisalarning ortishi haqida xabar bergan.

Oʻchirilgan{0}}Erkaklar uchun ilovalarni belgilash

PT-141 FDA-erkaklar uchun ko'rsatmalar uchun tasdiqlanmagan bo'lsa-da, muhim klinik va anekdot dalillari uning libidosi past va erektil disfunktsiyasi bo'lgan erkaklarda, ayniqsa PDE5 inhibitörlerine adekvat javob bermayotgan-erkalarda foydalanishni tasdiqlaydi. Yorliqdan tashqari foydalanuvchilar o'rtasida o'tkazilgan so'rovda erkaklarning 91 foizi umumiy jinsiy funktsiyada yaxshilanishlarni boshdan kechirgan, ularning 100 foizi jinsiy aloqada past jinsiy istak yoki tashvish bildirgan, PT-141 qo'llanganidan keyin yaxshilanishni qayd etgan.

Erkaklardagi foydalilik ayollarga foyda keltiradigan bir xil markaziy mexanizmdan kelib chiqadi. Jismoniy qobiliyatlari buzilmagan, lekin nevrologik qoʻzgʻalish yoʻq-ixtiyoriy erektil disfunktsiyasi-boʻlgan shaxslar uchun-PT-141 hech qanday vazodilatator bera olmaydigan yechim taklif qiladi. Bundan tashqari, PT{16}}141 PDE5 ingibitoriga javob bermagan erkaklarda samaradorlikni ko'rsatdi, bu populyatsiyada ED bilan og'rigan bemorlarning 30-40 foizini o'z ichiga oladi. PT-141 butunlay aniq farmakologik yo'l orqali ishlaganligi sababli (melanokortin agonizmi PDE5 inhibisyoniga qarshi), ikkala mexanizm qo'shimcha yoki hatto sinergik bo'lishi mumkin. Ba'zi klinik protokollar PT-141 ni og'ir multifaktorial jinsiy disfunktsiyali erkaklar uchun past dozali PDE5 inhibitörleri bilan birlashtiradi.

Ikkala jins uchun ham foyda

Haqiqiy istakni tiklash.Jismoniy ishlashni ta'minlaydigan muolajalardan farqli o'laroq, PT-141 istakning sub'ektiv tajribasiga qaratilgan. Foydalanuvchilar doimiy ravishda paydo bo'lgan qo'zg'alishni vazodilatatorlar tomonidan ishlab chiqarilgan mexanik osonlashtirilgan javobdan ko'ra, tabiiy, organik istakga sifat jihatidan yaqinroq his qilish deb ta'riflaydilar.

-Talabning moslashuvchanligi.Peptid kundalik dori emas. Bu yuklanish bosqichini, surunkali to'plashni, gormonal bostirishni va doimiy majburiyatni talab qilmaydi. Jinsiy aloqada bo'lishni niyat qilganingizda foydalaning; aks holda o'tkazib yuboring. Ta'sirning boshlanishi odatda teri ostiga yuborilgandan keyin 45-60 daqiqadan so'ng boshlanadi, maksimal ta'sir taxminan 90 daqiqa va umumiy davomiyligi 6 dan 12 soatgacha.

Gormonlar mustaqilligi.PT{2}}141 testosteron, estrogen yoki progesteron darajasini o'zgartirmaydi. U jinsiy funktsiyani gipotalamus-gipofiz-gonad o'qidan butunlay ajratilgan markaziy neyrokimyoviy yo'llar orqali modulyatsiya qiladi. Gormonlarni almashtirish terapiyasini o'tkaza olmaydigan yoki qilmaslikni afzal ko'rgan shaxslar uchun bu noyob gormonal bo'lmagan variantni taklif qiladi.

PDE5 -Javob bermaganlarda samaradorlik.An'anaviy variantlarni qoniqarsiz iste'mol qilgan bemorlar uchun PT-141 boshqa fiziologiyaga qaratilgan aralashuvning mutlaqo yangi yo'lini anglatadi.

Jinslar bo'yicha ikki tomonlama ko'rsatkich.Erkaklarda ham, ayollarda ham libidoni klinik jihatdan mazmunli oshirishni ko'rsatadigan kam sonli farmakologik vositalardan biri bo'lgan PT-141 jinsiy tibbiyotdagi sezilarli bo'shliqni ko'rib chiqadi, bunda ko'pchilik davolanishlar jinsga xosdir.

Psixoseksual tajribani yaxshilash.Peptid istakning yo'qligi bilan bog'liq psixologik tanglikni kamaytirish orqali asosiy disfunktsiyani kuchaytiradigan ishlash tashvishi va kutish muvaffaqiyatsizligi davrlarini buzishga yordam beradi.

FDA tomonidan tasdiqlangan dozalash

Normativ{0}}tasdiqlangan Vyleesi rejimi kutilayotgan jinsiy faollikdan kamida 45 daqiqa oldin yuboriladigan 1,75 mg teri ostiga inyeksiyadan iborat. Bemorlarga har qanday 24 soatlik muddat ichida bitta dozadan oshmasligi va kalendar oyiga sakkiz dozadan ko'p bo'lmasligi tavsiya etiladi.

Oʻchirilgan{0}}Tadqiqot va klinik tekshiruv uchun yorliq dozasi

Yorliqdan tashqari{0}}va tadqiqot kontekstlarida dozalash odatda javob va chidamlilik asosida individuallashtiriladi. Erkaklar uchun umumiy boshlang'ich doza 0,5 mg teri ostiga, asta-sekin titrlash bilan 1,0 mg yoki ba'zi hollarda ta'sir va yon ta'sir yukiga qarab 2,0 mg ni tashkil qiladi. Pastdan boshlash, eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sir bo'lgan ko'ngil aynishning chastotasi va zo'ravonligini keskin kamaytiradi.

Teri ostiga yuborish standart qabul qilish usuli hisoblanadi. Inyeksiya odatda insulin shprits yordamida qorin yoki sonning teri osti to'qimalariga yuboriladi. Vyleesi ma'muriyati uchun ishlatiladigan avtoinjektor qurilmasi standartlashtirilgan etkazib berish tizimini ta'minlaydi, ammo -yorliqsiz foydalanish ko'pincha tayyorlangan kukunni qo'lda shprits bilan yuborishni o'z ichiga oladi.

Intranazal administratsiya ham adabiyotda tasvirlangan, ammo bioavailability va so'rilishi kamroq. Intranazal PT-141 dan foydalanadigan tadqiqot protokollari odatda 1 mg/ml dan 10 mg/ml gacha bo'lgan kontsentratsiyalarni shakllantiradi, bemorlar kutilgan jinsiy faollikdan taxminan 30-60 minut oldin 1 dan 4 gacha spreylar yuboradilar. Ikkita purkagich taxminan 133 mkg PT-141 ni beradi; to'rtta spreylar taxminan 267 mkg etkazib beradi.

Tsikl haqida mulohazalar

Anabolik steroidlar yoki gormonal modulyatorlardan farqli o'laroq, PT-141 gipotalamus-gipofiz-gonadal o'qining bostirilishini oldini olish uchun rejalashtirilgan{2}}off davrlar ma'nosida klassik "velosipedni" talab qilmaydi. Biroq, bag'rikenglikning rivojlanishi-yaxshi hujjatlashtirilgan. Takroriy foydalanish bilan, ayniqsa yuqori dozalarda va chastotalarda, kerakli libidoni kuchaytiruvchi ta'sir kamayishi mumkin. Klinik tajriba shuni ko'rsatadiki, bag'rikenglik odatda sakkiz-o'n ikki dozadan keyin paydo bo'ladi, ammo individual o'zgarishlar sezilarli bo'ladi.

Tolerantlikni boshdan kechirgan shaxslar uchun bir haftadan ikki haftagacha bo'lgan yuvish davri to'liq javob berish qobiliyatini ishonchli tarzda tiklaydi. Bu tsikl dizayni uchun amaliy ahamiyatga ega. Umumiy protokol PT{3}}141 dan haftada bir marta taxminan sakkiz-oʻn hafta davomida, soʻngra ikki haftalik taʼtildan foydalanishni oʻz ichiga oladi. Shu bilan bir qatorda, muntazam chastotasiz talab bo'yicha foydalanish uchun tolerantlik kamdan-kam hollarda muammoga aylanadi, chunki ekspozitsiyalar bir-biridan etarlicha masofada joylashgan.

Velosipedning yana bir e'tibori ko'ngil aynish va boshqa o'tkir yon ta'sirlarni boshqarishdir. Ba'zi foydalanuvchilar nojo'ya ta'sirlarni takroriy qo'llash bilan kamayishi haqida xabar berishadi, bu qisman moslashishni taklif qiladi. Bu baʼzi klinisyenlarni yuqori dozalarni oʻz ichiga olgan har qanday protokolni boshlashdan oldin-bir kishiga toʻliq terapevtik dozani qabul qilmasdan turib, oʻzining yon taʼsiri profili va bardoshlik traektoriyasini aniqlashga imkon beruvchi 0,5 mg “sinov dozasini” tavsiya qilishiga sabab boʻldi.

Terminal yarim-hayoti

Teri ostiga yuborilgandan keyin PT-141 ning plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 2,7 soatni tashkil qiladi. Ushbu nisbatan qisqa yarimparchalanish ikki muhim amaliy ahamiyatga ega:

Birinchidan, terapevtik effekt uchun oyna-yaxshi belgilangan. Preparatning kontsentratsiyasi in'ektsiyadan-taxminan 60-90 daqiqa o'tgach eng yuqori darajaga etadi va taxminan 6-12 soat davomida minimal samarali konsentratsiyadan yuqori bo'lib qoladi. Bemorlar ma'lum vaqtni mos ravishda qabul qilishlari kerak.

Ikkinchidan, birikma nisbatan tez tozalanadi, ya'ni nojo'ya ta'sirlar-ayniqsa, ko'ngil aynishi-odatda o'z-o'zidan-cheklanadi. Ko'ngil aynishning eng yuqori darajasi in'ektsiyadan keyingi dastlabki ikki soat ichida sodir bo'ladi va odatda 3-4 soat ichida aralashuvsiz yo'qoladi.

Absorbsiya va bioavailability

Teri ostiga yuborilgandan so'ng, bioavailability yuqori bo'lib, 100 foizga yaqinlashadi. Preparat jigarda birinchi bo'lib o'tadigan metabolizmni butunlay chetlab o'tadi, bu juda muhim, chunki PT-141 og'iz orqali biologik mavjud emas - u og'iz orqali qabul qilinganda ovqat hazm qilish fermentlari tomonidan parchalanadigan peptiddir.

Intranazal administratsiya ko'proq o'zgaruvchan so'rilishni ta'minlaydi. Burun shilliq qavati oshqozon-ichak buzilishlarini chetlab o'tadigan yo'lni taklif qilsa-da, so'rilish samaradorligi shilliq qavatning sog'lig'i, texnikasi va formulasi kabi ko'plab omillarga bog'liq. To'g'ridan-to'g'ri qiyosiy ma'lumotlar cheklangan bo'lsa-da, intranazal PT-141 ning bioavailability taxminlari teri ostiga ta'sir qilishning 30 dan 60 foizigacha.

Metabolizm va yo'q qilish

PT-141 peptidazalar tomonidan kichikroq peptid fragmentlari va alohida aminokislotalarga metabollanadi, ular umumiy aminokislotalar hovuziga kiradi. Murakkab sitoxrom P450 fermentlari tomonidan metabollashtirilmaydi, ya'ni bu yo'l orqali dori vositalarining o'zaro ta'siri tashvishlanmaydi. Biroq, boshqa melanokortin retseptorlari agonistlari yoki antagonistlari bilan birgalikda qo'llash ta'sirni nazariy jihatdan modulyatsiya qilishi mumkin.

Birlamchi metabolitlar melanokortin retseptorlarida ichki farmakologik faollikka ega emas. Chiqarilishi buyraklar orqali amalga oshiriladi, metabolik mahsulotlarning aksariyati siydik bilan 24-48 soat ichida chiqariladi.

Tez-tez uchraydigan salbiy ta'sirlar

Ko'ngil aynishi eng keng tarqalgan yon ta'sir bo'lib, klinik sinov ishtirokchilarining taxminan 39-40 foizida uchraydi. Kasallik dozaga- bog'liq: yuqori dozalar tez-tez va kuchliroq ko'ngil aynishiga olib keladi. Mexanizm qusishni tartibga soluvchi miya poyasining aylana qorincha mintaqasi bo'lgan postrema sohasida MC4R faollashuvini o'z ichiga oladi, deb ishoniladi.

Ko'ngil aynish uchun amaliy davolash strategiyalari past dozadan (0,5 mg) boshlashni va faqat tolerantlik o'rnatilgandan keyin yuqoriga qarab titrlashni, PT-141 in'ektsiyasidan 30 daqiqa oldin antiemetikni (masalan, ondansetron) yuborishni va nisbatan och qoringa in'ektsiyani o'z ichiga oladi.

Vaqtinchalik gipertenziya

Ehtimol, klinik jihatdan eng muhim xavfsizlik nuqtai nazaridan qon bosimining vaqtincha ko'tarilishi ehtimoli bor. Tadqiqotlar sistolik qon bosimining o'rtacha 2 dan 3 mmHg gacha oshishini hujjatlashtirilgan; ammo, ba'zi odamlar yanada sezilarli balandliklarni boshdan kechirishi mumkin. Bir vaqtning o'zida yurak urish tezligi pasayishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimining jinsiy reaktsiyadagi ajralmas rolini-shu jumladan, qo'zg'alish bilan birga keladigan gemodinamik o'zgarishlarni- hisobga olgan holda, bu ta'sir monitoringni talab qiladi. PT-141 nazoratsiz gipertenziya yoki sezilarli yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan shaxslarda kontrendikedir. Yurak-qon tomir xavf omillari bo'lgan har qanday bemorda qo'llashdan oldin qon bosimini o'lchash kerak.

Dermatologik ta'sirlar

MC1R qoldiq faolligiga ega melanokortinlar oilasidan olingan birikma sifatida PT-141 uzoq muddat foydalanish bilan teri pigmentatsiyasini o‘zgartirishi mumkin. Melanin kontsentratsiyasining ko'payishi, ilgari mavjud bo'lgan mol yoki sepkillarning qorayishi va umumiy giperpigmentatsiya hujjatlashtirilgan. Ushbu o'zgarishlar odatda to'xtatilgandan keyin teskari bo'ladi, ammo to'liq hal qilish uchun haftalar va oylar talab qilinishi mumkin.

PT-141 uchun "-tsikldan keyingi terapiya" (PCT) bo'yicha hal qiluvchi aniqlik kiritilishi kerak. Anabolik steroid va gormonal modulyatsiya jamoalarida PCT ekzogen bostirishdan keyin endogen gormon ishlab chiqarishni tiklash uchun mo'ljallangan tuzilgan farmakologik aralashuvni anglatadi. Bu odatda selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlarini (masalan, tamoksifen yoki klomifen) yoki inson xorionik gonadotropinini o'z ichiga oladi.

PT-141 PCTni talab qilmaydi. Endogen gormonlarni bostirmaydi.Testosteron, estrogen yoki progesteron ishlab chiqarishga ta'sir qiluvchi salbiy teskari aloqa halqasi yo'q. Gipotalamus{1}}gipofiz-gonad o'qining inhibisyonu sodir bo'lmaydi. Murakkab steroidogen yo'llar yoki gonadotropin sekretsiyasiga emas, balki markaziy asab tizimidagi melanokortin retseptorlariga ta'sir qiladi.

PT-141 ga nisbatan qoʻllanilgan “post{0}}sikl” atamasi uning oʻrniga boshqa hodisaga ishora qiladi: tolerantlikni oʻzgartirish. Tez-tez foydalanish davridan so'ng (masalan, sakkizdan o'n ikki haftagacha har hafta qabul qilish), ba'zi odamlar ta'sirning pasayishini sezadilar. Bir{7}}ikki haftalik-yuvish muddati peptidga sezgirlikni tiklaydi. Bu an'anaviy ma'noda PCT emas, balki oddiy dori bayrami.

Ba'zi klinisyenlar "tsikldan keyingi{0}}"ga e'tibor berishni tavsiya qiladi, jumladan, rebound effektlarini kuzatish. PT-141ni toʻxtatgandan keyin libido boshlangʻich darajadan pastga tushadimi? Hozirgi dalillar javob yo'qligini ko'rsatmoqda. PT-141 boshlang'ich neyrokimyoni o'zgartirmagani uchun, aksincha, ma'lum bir signalizatsiya yo'lini vaqtincha kuchaytiradi, to'xtatish shunchaki odamni davolashdan oldingi holatiga qaytaradi. Chiqib ketish sindromi yo'q, gormonal inqiroz yo'q va boshlang'ich darajadan pastroq darajada oshib ketish yo'q.

Biroq, psixologik rebound e'tiborga loyiqdir. PT{3}}141 tomonidan ishlab chiqarilgan kuchaygan libidoga o'rganib qolgan odamlar, taqqoslash orqali o'zlarining tabiiy bazalarini etishmovchilik deb bilishlari mumkin. Ushbu idrok etish effekti-haqiqiy farmakologik chekinish emas-to'xtatilgandan keyin libidoning sub'ektiv pasayishiga olib kelishi mumkin. Ta'lim va kutish boshqaruvi buni yumshatishga yordam beradi.

Savdo nomlari	Bremelanotid, Vyleesi, Rekynda, bremelanotid asetat
CAS	189691-06-3
Molyar massa	1025.182
Formula	C50H68N14O10
Poklik	98% dan yuqori
Ko'rinish	Oq kristall kukun

 

 

Har qanday ehtiyoj, biz bilan bog'laning

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

PT-141 jinsiy tibbiyotdagi haqiqiy paradigma o'zgarishini ifodalaydi: ishlashning periferik mexanikasini emas, balki istakning markaziy mexanizmlarini to'g'ridan-to'g'ri yo'naltiradigan birinchi neyrofarmakologik vosita. Ko'nchilik peptidlarini tadqiq qilish jarayonida tasodifiy kuzatish natijasida olingan, retseptorlarning selektivligini optimallashtirish uchun oqilona dori dizayni orqali aniqlangan va qat'iy III bosqich sinovlari orqali klinik jihatdan tasdiqlangan ushbu sintetik siklik geptapeptid noyob farmakologik joyni egallaydi.

Jinsiy disfunktsiyasi libidoning yo'qligi yoki kamayishi bilan bog'liq bo'lgan shaxslar uchun-gormonal profillar, qon tomirlar funktsiyasi va jismoniy qobiliyatlari buzilmagan bo'lishidan qat'i nazar,-PT-141 hech qanday PDE5 inhibitori ta'minlay olmaydigan narsani taklif qiladi: o'z-o'zini istakni tiklash. Uning{6}}talabga ko'ra boshqaruvi, tez boshlanishi va o'z-o'zidan{8}}cheklangan ta'sir qilish muddati jinsiy faoliyatning spontan tabiatiga mos keladi. Uning nojo'ya ta'sirlari profili muhim bo'lsa-da, yaxshi tavsiflangan va tegishli dozalash strategiyalari va monitoringi bilan boshqariladi.

Yuqori sifatli PT-141 kukuni, to'g'ri olingan, saqlangan, qayta tiklangan va boshqarilganda, uning nevrologik manbasida past libidoni hal qilish uchun aniq vositani ta'minlaydi. Bu panatseya emas va jinsiy tashvishlari bo'lgan har bir kishi uchun ko'rsatilmaydi. Ammo asosiy tanqisligi periferik funktsiyadan ko'ra markaziy motivatsiyada bo'lgan tanlangan populyatsiya uchun bu birikma iste'foga chiqish va tiklanish o'rtasidagi muhim farqni keltirib chiqarishi mumkin.

Issiq teglar: Libidoni oshirish uchun yuqori sifatli pt141 kukuni: 189691-06-3, Xitoy libidoni oshirish uchun yuqori sifatli pt141 kukuni: 189691-06-3 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavod